Bioraspoloživost - šta je ovo? Bioraspoloživost lijekova

Bioraspoloživost - je količina droge koja je dostigla glavno mjesto djelovanja u ljudskom ili životinjskom tijelu. Ovaj termin označava iznos izgubio i čuva hranjive tvari koje su korisne za tijelo. Stoga, kada je visok stepen bioraspoloživost može suditi na malu količinu izgubljene terapeutskim svojstvima bilo koje droge.

Kako je ovo figura?

U standardnoj oblici lijekova bioraspoloživost studija otkrila određivanjem volumena lijekova u krvi, i.e. iznos koji je dostigao krvotoka. Različitim metodama administracije, ima različitih parametara. Dakle, bioraspoloživost nakon intravenske proces dostiže 100%. Ako je došlo oralna bioraspoloživost, volumen je znatno smanjena zbog nepotpune apsorpcije i razgradnje lijeka u pojedinih komponenti.

Ovaj termin se koristi u farmakokinetici za izračunavanje ispravnu dozu pacijentu koje treba slijediti za različite metode administracije na organizam.

Bioraspoloživost pomoću dvije faze:

1. Apsolutna.
2. Rođaka.

Koncept Apsolutna bioraspoloživost

Apsolutna bioraspoloživost - mjera proizlazi iz analize Komparativna bioraspoloživost lijekova koji se daju na bilo koji drugi od intravenski, način i dostupnost droga, intravenski. On odražava kao područje ispod krivulje - ". PPC" "volumena vremena", skraćeno Za obavljanje takav postupak je moguć samo pod uslovom kao što je upotreba različitih doza različitih metoda uvođenja u tijelo.

Da bi se odredio broj apsolutna bioraspoloživost drži farmakokinetičkih studija sprovedena, cilj je da se dobije komparativna analiza "volumena droga u odnosu na vrijeme" za intravensku i određeni način implementacije. Dakle, apsolutna bioraspoloživost lijekova - ova PIK za modifikovani doza primljene u toku dijeljenjem PIK posebno način primjene i intravenski.

Koncept relativne bioraspoloživosti

Relativna bioraspoloživost - to je PEP lijek, je prošla u odnosu na druge vrste istog droga uzima kao osnova ili ušao na bilo koji drugi način. Base - intravenski se odlikuje apsolutna bioraspoloživost.

Da biste dobili iznos relativne bioraspoloživosti u organizmu primjenjuju indeksi, karakteriše jačinu lijeka u krvotok, ili kada se izlučivanje mokraće nakon jedne ili više upotrebu. Da bi se dobila visok postotak pouzdanosti u analizi studija koristi metoda crossover. To omogućava najvećoj eliminirati razliku od rezultata dobijenih sa fiziološkim i patoloških stanja organizma.

Koje metode se koriste u određivanju bioraspoloživost?

Da bi se odredio nizak bioraspoloživost pripreme, ili visoka, naučnici su koristili sljedeće tehnike:

1. Komparativna analiza promjena u volumenu između studija droge i osnovni oblik lijeka u plazmi ili urinu. Ova studija daje najvećoj mjeri odrediti iznos apsolutna bioraspoloživost.
2. Mjerenje različitih lijekova uveden u tijelo na isti način. Ova tehnika omogućava da se utvrdi relativna bioraspoloživost.
3. Da bi se odredila relativna bioraspoloživost volumena kroz uvođenje lijekova na različite načine.
4. Proučavajući jačinu zvuka rezultata droga u krvi ili urina. Izvodi se odrediti indeks relativne bioraspoloživosti.

Prednosti primjene HPLC

HPLC - Druga metoda određivanja bioraspoloživost - kromatografije, koji ima visoku efikasnost u radu, koristi ako je potrebno, odvajanje kompleksa jednostavne supstance. Koristi se najčešće u istraživanju bioraspoloživosti, jer ima sljedeće pozitivne osobine:

1. Nedostatak stabilnosti ograničava na temperaturu u ispitivanih uzoraka na taj način.
2. To omogućava da se radi sa vodenim rješenja koja značajno smanjuje trajanje analize i poboljšanje fazi pripreme bioloških uzoraka.
3. Nema potrebe za pripremu derivata studija lijekova.
4. Oprema koja se koristi u ovom načinu studiranja, ima odličnu produktivnost i efikasnost.

Koje mogu imati utjecaj na ukupnu bioraspoloživost?

Standard količina droge, je progutati nevnutrivennym, je manji od 1. Međutim, to može biti još manje zbog neke dodatne nijanse. Dakle, faktori koji utiču na bioraspoloživost - je:

1. Fizikalna svojstva lijeka.
2. Oblik liječenja i trajanje njegove efekte na organizam.
3. Sati - prije jela ili poslije.
4. Brzina čišćenja gastrointestinalnog trakta.
5. Utjecaj drugih lijekova na lijek.
6. Reakcija sredstava za određene hrane.

bioekvivalencije

Druge sorte ima bioraspoloživost, bioekvivalencije je. Ovaj koncept je nastao u vezi sa farmakokinetičkih i biofarmatsionnyh istrage, tokom koje je utvrđeno da je nejednakost terapijskih lijekova koji sadrže iste supstance ima direktne veze s tom razlikom u bioraspoloživost.

Stoga, bioekvivalencije - je da osigura krv i tkiva tijela isti broj agenata.

Ključni pokazatelji bioekvivalencije

Da bi se utvrdila ekvivalentnosti sledećih parametri se koriste u formulacijama:

1. Povećana ili najpotpunije bioraspoloživost tableta u krvotok. Istragom crtanja, u kojem dvije krive predstavljaju količinu droge upravlja različitim metodama, a ravna linija predstavlja najmanji obim lijeka potrebna za terapeutski učinak.
2. Trajanje visokog sadržaja lijeka. Ovaj pokazatelj prikazuje ubrzati usisavanje i terapeutske efekte na organizam. Da bi se shvatila suština ovog pokazatelja može biti primjer tableta za spavanje. Blagi terapijski učinak će imati pola sata, ili 2 - ovisno o obliku pripreme. Hypnotic terapeutski funkciju će obavljati u skladu sa istog oblika, od 5 do 8 sati. Dakle, bez obzira na sličnost u stvari, još jedan oblik će se koristiti za prevenciju poremećaja spavanja, a drugi - u maloj odmora.
3. Mijenja količinu droge u krvi nakon određenog vremena.

Lansiranje droge u realizaciji

Prije nego što počnete priprema za prodaju, treba ispitati bioraspoloživost i bioekvivalencije droga, to je vrlo važno. U tom smislu, sljedeći postupak se izvodi:

1. Proizvođač mora podnijeti zahtjev Državnoj Farmakološka odbora želje da se oslobodi njegovog medicine u realizaciji. Ured, s druge strane, daje dozvolu za obavljanje studije bioekvivalencije pomoću dva uzorka: postojećih i novih.
2. Studija sprovedena na konvencionalnim ili ima dobrovoljaca bilo koje bolesti u istom doze. Pored toga, svaka studija platio od strane proizvođača.

Ovaj postupak se provodi u posebnim medicinskim ustanovama ili laboratorija uz pomoć izvan stručnjaka. U izboru kandidata za testove moraju se uzeti u obzir sljedeće uvjete:

1. Njihov ukupan broj ne može biti manji od 12 česte trenutke kada je broj volontera povećao na 25. U principu, to se događa u slučaju visokog interindividualne varijacije u farmakokinetičkih parametara.
2. Volonteri moraju napune većine i ne može biti veća od 60 godina.
3. пола, возраста и роста. Težinu svake osobe ne smije biti manja ili veća od 20% od idealne težine za određeni spol, dob i visinu.
4. Nije dozvoljeno istraživanje o ljudima koji pate od kardiovaskularnih bolesti ili hronične. Jedini izuzetak je da je grupa ljudi koji preporučuje se upotreba ove droge.

Kako je obuka volontera?

Prije nego što potpisati pristanak za istraživanje, utvrđivanje bioraspoloživost supstance, svaki volonter treba dobiti sljedeći set informacija:

1. Primarni studija cilj.
2. Trajanje postupka.
3. Glavni farmakološki podaci o drogama.
4. način uvođenja oralnih lijekova.
5. Primijenjene doze.
6. Izlaganje droge na organizam.
7. Nedostaci ove droge.
8. Nijanse vlasti u procesu istraživanja.
9. Uvjeti plaćanja polise osiguranja.

Jednom volonter potpisuje ugovor i ugovor o povjerljivosti, istraživači su izveli punu medicinski pregled. To uključuje:

1. Osnovni pregled doktora.
2. Analiza krvi i urina.
3. Krv biohemije.
4. Testiranje krvi na HIV, sifilis i hepatitis.
5. Trudnoća kod žena.

Svaka komora je opremljen sa svime što je potrebno za jednostavnu studiju. Osim toga, bilo koji osiguravajuće društvo je sporazum o tome kako dobiti osiguranje u slučaju neuspjelog eksperimenta. Osim toga, po uslovima i visini naknade.

Ko je dozvoljeno da studira?

Rad sa volonterima nosi istraživač. On mora ispunjavati sljedeće uvjete:

1. Istraživač ima pravo na teoriju i praksu svih kemijskih i farmakoloških polja.
2. Na rukama on mora imati potvrdu o završetku, naravno.
3. Istraživač mora imati potpuno razumijevanje onoga što je bioraspoloživost lijeka (ovo je važno) i kakav lijek mora da nauči.

Osim istraživača u grupi moraju uključiti medicinska sestra. Svojih dužnosti uključuju:

1. Praćenje zdravlje pacijenata.
2. Izvođenje režim trenutke.
3. Instalacija katetera.
4. Povlačenja određene količine krvi za analizu u pacijenata.

Nadalje, u grupi su:

1. Analitiku i tehničara.
2. Farmakokinetiku.
3. Matematike.

Izradu izvještaja o radu

Po završetku svih istraživačkih aktivnosti uglavnom doktor napravljen od papira, koji bi trebalo da odražavaju sljedeće točke:

1. Generalnim planom farmakoloških studija. Nužno mora biti odobren od strane Državnog komiteta Farmakološka.
2. Svi podaci o volonterima. demografske, antropometrijske i klinički podaci moraju biti navedeni. Potonji pokazuje ako je uključivanje pacijenata.
3. Serijski brojevi i imena proizvodne kompanije, kao i trajanje njihovog terapeutskog efekta.
4. Varijanta davanje lijeka i efikasne doze.
5. Način izbora biološkog materijala i pred-obrade.
6. Slijed analitičara sa uvođenjem mjeriteljskih performanse i demonstracija hromatogram.
7. Svi detalji svih putuje farmakokinetičkih studija i evaluacija bioekvivalencije. Takođe navodi sve programi koji se koriste u istraživanju.
8. Rezultati detekcije količinu droge u biološkim uzorcima.
9. Medicinske volontera mape i pojedinačnih profila.
10. Rezultati farmakokinetičkih studija disperzije vrijednosti koje će se koristiti za procjenu bioekvivalencije.

Postupak za bioekvivalencije

Studija o bioraspoloživost lijekova odvija se u istom dozi od dvije formulacije: izvedenim i original. U slučaju prijave na studiju istraživanja nekoliko lijekova vrši odvojeno za svaki.

Vremenski interval između prijem originala generičkih i definirane raseljavanje trajanje droga u organizmu, parcijalna povlačenja periodu. To treba da bude jednaka prosjeku od 6 perioda parcijalnih uklanjanja. Materijali koji se koriste za proučavanje može biti plazma, serum ili krvi. To se uzima iz vene u pregibu lakta kroz kateter. Uzorkovanje treba uraditi tri puta:

1. U vrijeme rasta primarnog sadržaja pripreme. To bi trebao biti oko 3 boda na krivoj "koncentracija - vrijeme".
2. U vrijeme visoke apsorpcije. To nanosi oko 5 bodova.
3. U vrijeme malapsorpcijom. Ona koristi oko 3 boda.

Studija se može smatrati prihvatljivim, ako je vrijednost područja ispod krivulje "koncentracija - vrijeme" na udaljenosti od zemlje do posljednjeg uzorka je oko 80%.