Cefalosporini 4 generacije u tabletama. Antibiotici-cefalosporini 4 generacije

Cefalosporini se nazivaju beta-laktamski lekovi. Oni predstavljaju jednu od najvećih klasa antibakterijskih lekova.

Opšte informacije

Relativno novi se smatraju cefalosporinama 4 generacije. Oralni oblici u ovoj grupi su odsutni. Preostala tri su obezbeđena za oralnu i parenteralnu primenu. Cefalosporini imaju visoku efikasnost i relativno nisku toksičnost. Zbog toga zauzimaju jednu od vodećih pozicija u učestalosti upotrebe u kliničkoj praksi svih antibakterijskih sredstava.

Indikacije za upotrebu za svaku generaciju cefalosporina zavise od njihovih farmakokinetičkih svojstava i antibakterijske aktivnosti. Lekovi imaju strukturnu sličnost sa penicilinama. Ovo predodređuje jedinstveni mehanizam antimikrobnih dejstava, kao i unakrsnu alergiju kod većeg broja pacijenata.

Spektar aktivnosti

Cefalosporini imaju baktericidni efekat. Povezan je sa kršenjem formiranja bakterijskih ćelijskih zidova. U seriji od prve do treće generacije postoji tendencija značajnog širenja spektra aktivnosti i povećanja antimikrobne aktivnosti na gram-negativnim mikrobima uz blagi pad efekta na gram-pozitivne mikroorganizme. Opšta imovina za sve agense je odsustvo značajnog uticaja na enterokoke i neke druge mikrobe.

Mnogi pacijenti su zainteresovani za zašto nisu proizvedeni 4 generacije cefalosporina u tabletama? Činjenica je da ovi lekovi imaju posebnu molekularnu strukturu. Ovo ne dozvoljava aktivnim komponentama da prodre u strukturu ćelija čuče creva. Zbog toga se ne proizvode cefalosporini 4 generacije u tabletama. Svi lekovi ove grupe su namijenjeni parenteralnoj primjeni. Cefalosporini od 4 generacije proizvedeni su u ampule sa rastvaračem.

Cefalosporini 4 generacije

Pripreme ove grupe imenuju isključivo stručnjaci. Ovo je relativno nova kategorija lekova. Cefalosporini 3, 4 generacije imaju sličan spektar efekata. Razlika je u manjim neželjenim efektima u drugoj grupi. Sredstvo lekova "Tsefepim", na primer, blizu je lekova treće generacije u više parametara. Ali zbog nekih karakteristika u hemijskoj strukturi, ona ima sposobnost prodiranja kroz spoljašnji zid gram-negativnih mikroorganizama. U ovom slučaju, agent "Cefepime" je relativno stabilan za hidrolizu pomoću beta-laktamaze (hromozomske) C klase. Zbog toga, pored karakteristika inherentnih u cefalosporini od 3 generacije ("Ceftriaxone", "Cefotaxime"), lek ima takve osobine kao što su:

• Uticaj na mikrobe-hiper-produkte C-klase beta-laktamaze (hromozoma);
• Visoka aktivnost u odnosu na nefermantne mikroorganizme;
• Veća otpornost na hidrolizu beta-laktamaza sa proširenim spektrom (značaj ove osobine nije potpuno jasan).

Lijekovi zaštićeni inhibitorima

Ova grupa uključuje jedan lek "Cefoperazone / Sulbactam". U poređenju sa mono-lekom, kombinovani lekovi imaju prošireni spektar aktivnosti. Ima efekat na anaerobne mikroorganizme, većinu sotova enterobakterija sposobnih za proizvodnju beta-laktamaza.

Farmakokinetika

Parenteralni cefalosporini 3, 4 generacije su vrlo dobro upijani kada se injektiraju u mišić. Lekovi za oralnu primenu karakterišu visoka apsorpcija u digestivnom traktu. Biološka dostupnost zavisiće od specifičnog medikamenta. Ona se kreće od 40-50% (za lek "Cefixim", na primer) do 95% (za Cefaclor, "Cefadroxil", "Cephalexin"). Apsorpcija određenih oralnih lekova može biti usporena jedenjem. Ali takav lek kao što je "Cefuroxime ascetil" tokom apsorpcije podleže hidrolizi. Brže otpuštanje aktivnog sastojka olakšava hrana.

Cefalosporini 4 generacije su dobro raspoređeni među mnogim tkivima i organima (osim prostate), kao i tajnima. U visokim koncentracijama lekovi se nalaze u peritonealnim i sinovijalnim, perikardijalnim i pleuralnim tečnostima, kostima i koži, mekim tkivima, jetri, mišićima, bubrezima i plućima. Sposobnost prolaska BBB-a i formiranja terapeutskih koncentracija u CSF-u je izraženija kod lijekova treće generacije, kao što su Ceftazidime, Ceftriaxone i Cefotaxime, i predstavnik četvrtog Cefepima.

Metabolizam i izlučivanje

Većina cefalosporina ne prolazi kroz dezintegraciju. Izuzetak je lek "Cefotaxime". On se biotransfomiruet sa naknadnim stvaranjem aktivnog proizvoda. Izuzeti cefalosporini 4. generacije, kao i predstavnici ostalog, bubrega pretežno. Kada se izlučuju u urinu, pronađe se vrlo visoke koncentracije.

Lekovi "Cefoperazone" i "Ceftriaxone" se odlikuju dvostrukim putem izlučivanja - jetrom i bubrezima. Za većinu cefalosporina, poluvreme eliminacije je u roku od jednog do dva sata. Duže vreme je potrebno za "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 sata) i "Ceftriaxone" (do 8,5 sati). To omogućava da ih imenovate jednom dnevno. U pozadini bubrežne insuficijencije, doza leka zahteva podešavanje.

Neželjeni efekti

Antibiotici - cefalosporini od 4 generacije - uzrokuju niz negativnih posljedica, posebno:

• Alergije. Pacijenti mogu imati multiformni eritem, osip, košnice, serumsku bolest, eozinofiliju. Neželjeni efekti ove kategorije uključuju anafilaktički šok i groznicu, angioedem, bronhospazam.
• Hematološke reakcije. Među njima je pozitivan Coombs test, leukopenija, eozinofilija (retko), hemolitička anemija, neutropenija.
• Nervni poremećaji. Kada se koriste veće doze kod pacijenata sa bubrežnom disfunkcijom, primećuju se konvulzije.
• Iz jetre: povećana aktivnost transaminaza.
• Digestivni poremećaji. Među negativnim posledicama su prilično česta dijareja, pseudomembranozni kolitis, povraćanje i mučnina, nežnost u abdomenu. U slučaju tečne stolice sa fragmentima krvi, lek se otkazuje.
• Lokalne reakcije. To uključuje infiltraciju i bolešću na mestu intramuskularnog injekcije i flebitisu sa intravenskim injekcijama.
• Ostale posledice su izražene u obliku kandidiaze vagine i usta.

Indikacije i kontraindikacije

Cefalosporini od 4 generacije su propisani za teške, niske pretežno infekcije uzrokovane multirezistentnom mikrofloru. Ovo uključuje pleuralni empiem, apsces u plućima, pneumoniju, sepsu, lezije zglobova i kostiju. Cefalosporini 4 generacije su indikovane za infekcije komplikovanog tipa u urinarnom traktu, protiv neutropenije i drugih stanja imunodeficijencije. Lekcija nije propisana za individualnu netoleranciju.

Mere predostrožnosti

U upotrebi je zabeležena unakrsna alergija. Kod pacijenata sa netolerancijom penicilina, primećena je slična reakcija na cefalosporine prve generacije. Cross-alergija u primeni druge trećine kategorije je manje česta (u 1-3% slučajeva). Ukoliko postoje neposredne reakcije u anamnezi (na primjer, anafilaktički šok ili urtikarija), lekove prve linije treba primjenjivati sa oprezom. Pripreme sledećih kategorija (posebno četvrti) su sigurnije.

Laktacija i trudnoća

Cefalosporini se propisuju u prenatalnom periodu bez posebnih ograničenja. Međutim, studije bezbjednosti liječene adekvatne kontrole nisu provedene. U malim koncentracijama, cefalosporini mogu prodreti u mleko. U kontekstu upotrebe lekova tokom laktacije, verovatno su promene u crevnoj mikroflori, kandidiazi, osipu na koži, senzibilizacija djeteta.

Pedijatrija i geriatrija

Kada se koristi kod novorođenčadi, verovatnoće da će polu-život povećati na pozadini odloženog bubrežnog izlučivanja. Kod starijih pacijenata postoji promena u funkciji bubrega, u vezi sa kojom se verovatno usporava povlačenje lijekova. Ovo može zahtevati prilagođavanje režima doziranja i doziranja.

Disfunkcija bubrega

Pošto se izlučivanje većine cefalosporina odvija preko bubrega uglavnom u aktivnom obliku, režim doziranja treba prilagoditi uzimajući u obzir karakteristike organizma. Kada se koriste velike doze, naročito u kombinaciji sa diureticom petlje ili aminoglikozidima, verovatno je nefrotoksični efekat.

Disfunkcija jetre

Neki lekovi se izlučuju u žuči, tako da kod pacijenata sa teškim oboljenjem jetre doziranje treba smanjiti. Kod takvih pacijenata postoji velika predispozicija za krvarenje i hipoprotrombinemiju uz upotrebu "Cefoperazona". U preventivne svrhe, preporučuje se vitamin K.